https://www.pharmjournal.ru/jour/announcement/view/1238
VI ежегодная конференция CTPF-2022: «Регистрация и клинические исследования в ЕАЭС» пройдет в Москве 14-15 декабря.

Приглашаем Вас посетить Форум CTPF, который собирает более 200 ведущих профессионалов из России, Казахстана, Беларуси, Армении, Кыргызстана, Узбекистана, Азербайджана, Молдовы, Таджикистана и Туркменистана для эффективного и живого обмена практическими кейсами, наработками, идеями.

https://www.pharmjournal.ru/jour/announcement/view/1239
Поздравление журнала с юбилеем от Южно-Казахстанской государственной медицинской академии.

Коллектив журнала «Разработка и регистрация лекарственных средств» получил поздравление от имени ректора Южно-Казахстанской государственной медицинской академии, д.м.н., профессора М. Рысбекова.

https://www.pharmjournal.ru/jour/announcement/view/1240
«Р-Фарм» и Пущинский научный центр займутся разработкой противоопухолевых препаратов.

Группа компаний «Р-Фарм» и Федеральный исследовательский центр «Пущинский научных центр биологических исследований РАН» объявляют о начале совместной работы по разработке нового поколения противоопухолевых препаратов.

Вышел новый номер журнала "Разработка и регистрация лекарственных средств". Вы можете посмотреть или скачать номер журнала на сайте: https://www.pharmjournal.ru/jour/issue/view/40/showToc

Осенью 2022 года научно-производственный журнал «Разработка и регистрация лекарственных средств» отмечает юбилей: 10 лет со дня
основания.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1352
От редакции | Редакционная | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
В четвертой главе представлены воспоминания В. Н. Ипатьева о подготовке и праздновании 200-летия Российской академии наук и очередного Менделеевского съезда. О повторной зарубежной командировке с коммерческими и научными целями. За время этой поездки Ипатьеву удалось посетить большое количество знакомых химиков, руководителей химических факультетов немецких, французских, бельгийских университетов и лабораторий ведущих химических кафедр. Описана его научная деятельность в заключительный период его жизни в России, перед эмиграцией в Германию, а в последствии в США.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1353
Возрождение химической промышленности России в советский период (1917–1927 гг.). Часть 4 | Гузев | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
В рамках круглого стола эксперты обсудили существующие в нашей стране возможности для ранней разработки ЛС, поделились с какими сложностями сталкиваются разработчики и предложили варианты преодоления существующих барьеров.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1354
27 сентября в рамках форума OpenBio состоялся круглый стол, посвященный ранней разработке лекарственных средств в РФ – фармразработка: нулевая фаза | Редакционная | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Формирующаяся резистентность бактерий к лекарственным препаратам является одной из серьезных проблем медицины, которая стимулирует постоянный поиск новых антимикробных препаратов, также и природного происхождения. Исследователи широко обращаются к представителям различных семейств и родов растительного мира, используя различные морфологические группы растительного сырья, изучая действие как суммы извлекаемых веществ, так и индивидуальных соединений.
Цель. Исследование антимикробной активности водно-спиртовых экстрактов некоторых представителей рода Potentilla в рамках поиска новых антимикробных лекарственных средств растительного происхождения.
Материалы и методы. Объектами исследования являлись экстракты на 40%-м и 70%-м этиловом спирте из надземной части лапчатки гусиной Potentilla anserinа L., лапчатки прямостоячей P. erecta (L.) Raeusch, лапчатки серебристой P. argentea L, лапчатки странной P. paradoxa Nutt. ex Torr. et Gray, лапчатки Гольдбаха P. goldbachii Rupr., лапчатки сближенной P. approximate Bunge, лапчатки золотистоцветковой P. chrysantha Trevir. Антимикробную активность определяли методом диффузии в агар с использованием бумажных дисков. В качестве тест-культур применяли коллекционные штаммы бактерий Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, метициллинчувствительного Staphylococcus aureus (MSSA) и 29 штаммов MSSA, выделенных из биоматериала от пациентов. Чувствительность штаммов MSSA к антибиотикам характеризовали антибиотикограммой.
Результаты и обсуждение. Штамм Escherichia coli оказался нечувствителен ко всем экстрактам лапчаток. Штамм Pseudomonas aeruginosa минимально чувствителен к экстрактам на 40%-м этиловом спирте P. anserinа и P. argentea, к 40%-м и 70%-м экстрактам P. approximata. Все штаммы Staphylococcus aureus (MSSA) чувствительны ко всем экстрактам лапчаток в разной степени. Среди 40%-х экстрактов наиболее активны экстракты P. anserinа, P. paradoxa и P. erecta, среди 70%-х экстрактов – экстракты P. paradoxa и P. argentea.
Заключение. Исследуемые экстракты лапчаток проявили антимикробную активность в отношении как чувствительных, так и нечувствительных к антибиоткам штаммов Staphylococcus aureus (MSSA) в близкой или сравнимой степени, при этом экстракты на 40%-м этиловом спирте несколько более активны по сравнению с экстрактами на 70%-м этиловом спирте. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности изучаемых видов лапчаток для дальнейших исследований.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1355
Антимикробная активность водно-спиртовых экстрактов представителей рода Potentilla L. | Савельева | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Обзор посвящен научному анализу состава, свойств и особенностей биологического воздействия на организм человека плодов дерезы, как перспективного растительного сырья для производства новых лекарственных средств.
Текст. Рассмотрены важнейшие аспекты, связанные с растительным сырьем различных видов дерезы, такие как мировая распространенность растений и унификация многочисленных синонимичных названий сырья, обобщение фармакопейных данных, качественный и количественный состав компонентов Lycium, их структурные особенности, биологические эффекты на жизненно важные системы организма. В обзоре представлена проблема отсутствия в стандартах РФ монографий на сырье растений дерезы, несмотря на существующий и произрастающий на территории РФ растения дерезы русской (Lycium ruthenicum Murray). Этот факт открывает значительные возможности разработки нормативной документации в ГФ РФ на сырье дерезы, в том числе дерезы русской как перспективного ЛРС.
Заключение. Полученные результаты демонстрируют потенциальную возможность введения в фармацию нового вида лекарственного растительного сырья и готовых лекарственных препаратов на их основе, а также прогнозировать биологическую активность веществ плодов дерезы и механизмы действия алкалоидов, флавоноидов, полисахаридов и каротиноидов Lycium.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1356
Дереза: перспективы применения в фармации растительного сырья, содержащего алкалоиды, флавоноиды, полисахариды и другие биологически активные вещества растения семейства пасленовых ( Solanaceae ) (обзор) | Тупа | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Выращивание биомассы растительных клеток как метод получения сырья существует довольно долгое время. Растительные клетки, культивируемые in vitro, выступают в роли источника ценных вторичных метаболитов, таких как фенолы, алкалоиды, фитостероиды, гликозиды и др. Важно создать такие условия, при которых в штаммах будет наблюдаться накопление ценных биологически активных веществ. Культивирование предполагает использование сложных многокомпонентных питательных сред, содержащих определенный набор макро-, микроэлементов, витаминов, стимуляторов роста. Шалфей лекарственный обладает широким спектром фармакологического действия. В связи с ограниченным ареалом произрастания шалфея лекарственного, а также с ухудшением экологической обстановки в регионах произрастания использование фитобиотехнологического метода получения сырья является актуальным.
Цель. Получить жизнеспособную каллусную культуру шалфея лекарственного (Salvia officinalis L.).
Материалы и методы. В качестве эксплантов использованы листья интактного растения шалфея лекарственного, семейства Яснотковые (Salvia officinalis, Lamiaceae). Предварительную стерилизацию эксплантов осуществляли 6%-м раствором гипохлорита натрия в течение 20 минут и этанолом 70%-м – 1 минуты. Культивировали на питательной среде по прописи Мурасиге – Скуга. Определение жизнеспособности клеток с использованием витальных красителей оценивали при помощи микроскопии (микроскоп цифровой Bresser LCD 50x-2000x, Германия). Высокоэффективную тонкослойную хроматографию проводили с использованием системы HPTLC PRO SYSTEM (CAMAG AG, Швейцария).
Результаты и обсуждение. После двух недель культивирования на поверхности эксплантов наблюдалось образование первичного каллуса. Визуально он представлял собой тонкий слой интенсивно делящихся недифференцированных клеток светло-жёлтого цвета. В течение культивирования нарастала биомасса полученного каллуса, он становился более рыхлым и приобретал более темный оттенок, также начинала темнеть питательная среда. Обнаруженные клетки при микроскопии можно разделить на два типа: первый тип – клетки меристематического типа, второй тип – клетки паренхимного типа. Микроскопия показала, что более 95 % всех визуализированных клеток живые. В следующих пассажах существенных изменений морфотипа культуры отмечено не было. В одиннадцатом пассаже проведено исследование ростовой активности штамма. Максимальная удельная скорость роста 0,42 сут-1 наблюдается на 14–18 сутки роста, при этом показатель времени удвоения биомассы наименьший и соответствует значению 1,66 суток. За один цикл культивирования количество биомассы увеличивается в 7,73 раза. Результаты качественного анализа методом ВЭТСХ показывают, что качественный состав биомассы шалфея лекарственного в целом близок к таковому у интактных растений.
Заключение. Получен жизнеспособный стабильный штамм растительных клеток шалфея лекарственного на питательной среде по прописи Мурасига и Скуга с половинным содержанием микро- и макросолей и фитогормонами 2,4-дихлорфеноксиуксусная кислота (6 мг/мл) и кинетин (1 мг/мл). Для следующих пассажей рекомендовано использование питательной среды по прописи Мурасиге – Скуга с полным содержанием микро- и макросолей и фитогормонами α-нафтилуксусная кислота (1 мг/мл) и кинетин (1 мг/мл). Основную массу полученного гетерогенного каллуса составляют клетки меристематического и паренхимного типа. Качественный состав БАВ биомассы шалфея лекарственного в целом близок к таковому у интактных растений.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1357
Получение каллусной культуры шалфея лекарственного ( Salvia officinalis L.) и ее характеристика | Пивоварова | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Интенсивное антропогенное воздействие приводит к резкому сокращению природных запасов многих ценных растений. В связи с этим, ранее полученные данные о запасах быстро устаревают. Поэтому инвентаризация запасов лекарственных растений в Российской Федерации в целом и на Среднем Урале, в частности, остается актуальной проблемой [5–7, 10]. К сожалению, в отечественной фармации современные технологии внедряются недостаточно интенсивно. По нашему мнению, причинами этого являются дорогостоящее программное обеспечение, недостаточность теоретических и практических навыков для работы на персональных компьютерах, а также специфика отрасли. Несмотря на это, применение географических информационных систем (ГИС) в фармации является достаточно перспективным. Использование географических информационных систем в качестве методологической основы позволит осуществить картирование ареалов лекарственных растений, провести анализ растительных сообществ не только для территории Среднего Урала на высоком научном уровне, но и других регионов при наличии соответствующих топооснов [1–4].
Цель. Разработка прогнозных моделей распространения лекарственных растений на основе комплексной оценки состояния популяций дикорастущих лекарственных растений Среднего Урала.
Материалы и методы. Определение запасов сырья изучаемых видов лекарственных растений проводили на конкретных зарослях по общепринятой методике. Подлинность сырья устанавливали макроскопическим методом при сборе образцов сырья. В ходе исследования изучены запасы в 4652 популяций 27 видов лекарственных растений, произрастающих на территории Среднего Урала. Сбор материала проводили в период с 2006 по 2019 при обследовании административных районов Пермского края и Свердловской области. Сравнительную комплексную оценку ресурсоведческих и фитохимических показателей изучали на примере 6 видов дикорастущих лекарственных растений: Origanum vulgare L., Lamiaceae, Hypericum perforatum L., Hypericaceae и Hypericum maculatum Crantz., Hypericaceae, Tanacetum vulgare L., Asteraceae, Artemisia absinthium L., Asteraceae, Leonurus quinquelobatus Gilib., Lamiaceae, Achillea millefolium L., Asteraceae.
Результаты и обсуждение. В ходе ресурсоведческих и фитохимических исследований представителей лекарственной флоры Среднего Урала проведена комплексная оценка состояния популяций дикорастущих лекарственных растений – источников лекарственного растительного сырья (herba Origani vulgaris, herba Hyperici, flores Tanaceti vulgaris, herba Artemisiae absinthii, herba Achillieae millefolii и herba Leonuri). Проведен геопространственный анализ распределения популяций лекарственных растений по типам почв в пределах регионов Среднего Урала. Отработан алгоритм построения прогнозных моделей распространения популяций дикорастущих лекарственных растений Среднего Урала. Разработан комплект карт «встречаемости» лекарственных растений на исследуемой территории.
Заключение. Проведенный комплекс исследований позволит актуализировать информацию о лекарственной флоре Среднего Урала. Разработанный на примере ряда представителей лекарственной флоры Среднего Урала алгоритм построения прогнозных карт может использоваться для любых регионов при наличии соответствующих топооснов.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1358
Разработка прогнозной модели оценки запасов лекарственных растений с помощью средств ГИС на примере Среднего Урала | Турышев | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Разработка и внедрение новых эффективных и безопасных лекарственных средств с остеогенной активностью является актуальной проблемой современной медицинской и фармацевтической наук. Это обусловлено широкой распространенностью и сложностью терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, что влечет за собой значительные экономические затраты на лечение и восстановление данной группы пациентов. В последнее время стандартные схемы терапии все больше дополняются препаратами, полученными из лекарственных растений, что связано с их достаточно выраженным терапевтическим воздействием и отсутствием или слабой выраженностью побочных эффектов по сравнению с более дорогими современными медицинскими аналогами. В связи с этим актуальным становится развитие новых направлений в стратегии разработки фармакологических средств из растительных источников. Изучение вторичных метаболитов растений является одной из таких областей, которая уже дала хорошие результаты в отношении разработки лекарств, и имеет большие перспективы. В обзоре представлена информация о биологических свойствах хелидоновой кислоты и возможных ее дериватов, с целью продемонстрировать перспективы применения этих объектов для разработки лекарственных средств, в том числе, с остеогенной активностью.
Текст. Хелидоновая кислота является веществом, присутствующим во многих лекарственных растениях, и обладающая широким спектром фармакологических эффектов – обезболивающий, противомикробный, противовоспалительный, онкостатический и седативный. На данный момент разработаны способы получения хелидоновой кислоты и ее дериватов из природных источников. Кроме того, хелидоновая кислота относится к так называемым «малым» молекулам с остеогенными свойствами, что делает ее перспективной в создании препаратов для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, вызванных нарушением формирования и регенерации костной ткани. Нативная хелидоновая кислота обладает невысокой остеогенной активностью, но учитывая ее способность образовывать комплексные соединения, она может выступать системой доставки остеопротекторных микро- и макроэлементов. Так, хелидонат кальция в экспериментах in vitro и in vivo проявляет выраженную остеогенную активность: стимулирует жизнеспособность, адгезию и остеогенную дифференцировку мезенхимальных стволовых клеток, усиливает минерализацию внеклеточного матрикса.
Заключение. Принимая во внимание широкий спектр биологической активности хелидоновой кислоты, представляется актуальным ее использование в комплексной терапии аллергий, депрессий, сахарного диабета, воспалительных заболеваний, злокачественных новообразований и других патологических состояний. Хелидонат кальция является перспективным лекарственным кандидатом, который можно будет применять для ускорения процессов регенерации и в инженерии костной ткани.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1359
Хелидоновая кислота и ее дериваты: общий спектр биологической активности и остеогенные свойства (обзор) | Мирошниченко | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. В ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина» Минздрава России синтезировано оригинальное производное индолокарбазола с углеводным остатком ксилозой, обладающее выраженной цитотоксической и антиангиогенной активностью. Субстанция ЛХС-1269 представляет собой аморфный порошок, практически нерастворимый в воде, что обуславливает трудности в разработке инъекционной лекарственной формы (ИЛФ). Для решения данной проблемы предложено использование технологического подхода по получению твердой дисперсии (ТД) ЛХС-1269.
Цель. Разработать модель ИЛФ производного индолокарбазола ЛХС-1269 на основе ТД.
Материалы и методы. В работе использована субстанция ЛХС-1269, синтезированная в лаборатории химического синтеза ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина» Минздрава России. В качестве носителя активной субстанции исследовали Kolliphor® P 188, Soluplus®, Lutrol® F68, Kollidon® 12 и Kollidon® 17, эмуксол 268, соевый фосфатидилхолин ненасыщенный S PC и насыщенный S PC-3. ТД ЛХС-1269 получали методом удаления растворителя: активную субстанцию растворяли в ацетоне, носитель − в хлороформе, полученные растворы смешивали, переносили во флакон и упаривали под вакуумом (50 ± 5 мбар) в эксикаторе при температуре водяной бани 65 ± 2 °С. Для получения водного раствора ЛХС-1269 сухую массу растворяли с использованием различных вспомогательных веществ или их смесей: воды для инъекций, спирта этилового 95%-го, спирта бензилового, Kollisolv® PEG 400, MONTANOX™ 80. Для повышения стабильности водный раствор ЛХС-1269 лиофилизировали в камере сублимационной установки Edwards Minifast DO.2.
Результаты и обсуждение. В качестве материала-носителя для получения ТД активной субстанции выбран Kollidon® 17. Установлено, что прозрачный раствор ЛХС-1269 с концентрацией действующего вещества 0,5 % образуется при растворении ТД в этаноле 95 % и последующем постепенном разведении спиртовой смеси водой для инъекций. При этом массовое соотношение компонентов разработанной модели ИЛФ ЛХС : Kollidon® 17 : спирт : вода составляет 1 : 40 : 32 : 127. В результате сублимационного высушивания водно-спиртового раствора ЛХС-1269 получена ИЛФ в виде лиофилизата, легко растворимого в 10%-м растворе спирта этилового.
Заключение. Разработана модель ИЛФ гидрофобного производного индолокарбазола ЛХС-1269 на основе ТД, которая передана на биологические исследования для оценки ее эффективности.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1360
Применение технологии твердой дисперсии для получения модели инъекционной лекарственной формы производного индолокарбазола | Колпаксиди | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Глубокие эвтектические растворители [ГЭР, deep eutectic solvents (DESs)] сегодня являются объектом пристального внимания научного сообщества различных областей, таких как химия, биология, фармация, биотехнология. Сферы применения ГЭР широко варьируют, и одной из них является извлечение биологически активных веществ из растительного сырья.
Цель. Целью настоящей работы было изучить возможность экстракции флавоноидов из растительного сырья посредством глубоких эвтектических растворителей на основе холина хлорида, а также сопоставить эффективность их экстракции с традиционными растворителями.
Материалы и методы. Экстракцию флавоноидов проводили из сбора растительной композиции, состоящей из травы пустырника сердечного (пустырника обыкновенного) (Leonurus cardiaca L.), травы зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum L.), травы мелиссы лекарственной (Melissa officinalis L.) и травы тимьяна ползучего (чабреца) (Thymus serpyllum L.) в соотношении 4 : 2,5 : 2,5 : 1, измельченных до размера частиц 2–3 мм. В качестве экстрагентов использовались ГЭР на основе холина хлорида в качестве акцептора водородной связи.
Результаты и обсуждение. В данной работе были исследованы ГЭР на основе холина хлорида на предмет способности к извлечению флавоноидов из лекарственного сбора растительной композиции на основе травы пустырника, травы зверобоя, травы мелиссы и травы чабреца, обладающей седативным действием. Также было изучено влияние содержания воды в составе ГЭР на свойства экстрагента. Количественное определение флавоноидов в пересчете на рутин проводилось методом дифференциальной спектрофотометрии при длине волны 410 ± 2 нм. Максимальный выход флавоноидов был достигнут при использовании 50%-го водного раствора ГЭР на основе холина хлорида, глюкозы и воды в мольном соотношении 2 : 1 : 1 при температуре экстракции 60 °С.
Заключение. Извлекающая способность полученного ГЭР по эффективности экстракции флавоноидов превышает экстрагирующие характеристики классического экстрагента для исследуемой композиции – 70%-го этилового спирта. Дальнейшее изучение свойств полученного экстрагента, его физических, химических, токсикологических характеристик – задача будущих экспериментов.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1361
Глубокие эвтектические растворители на основе холина хлорида как перспективные экстрагенты флавоноидов из седативной растительной композиции | Джавахян | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Радионуклид рений-188 нашел широкое применение в ядерной медицине для терапии метастатических поражений костной системы и таких заболеваний суставов, как ревматоидные артриты и синовиты. Также разрабатываются лекарственные препараты с целью паллиативного лечения гепатоцеллюлярной карциномы и другие. Сразу после проведения первых клинических исследований препаратов рения-188, когда были получены сведения о клинически эффективных дозировках по активности радионуклида, исключительно актуальным стало использование для синтеза радиофармпрепаратов растворов натрия перрената, 188Re с высокой объемной активностью и, следовательно, проведение дополнительного концентрирования раствора натрия перрената, 188Re, получаемого из генератора.
Цель. Разработка методики концентрирования раствора натрия перрената, 188Re, полученного из генератора 188W/188Re «ГРЕН-1» (ГНЦ РФ ФЭИ им. Лейпунского, г. Обнинск, Россия) в лабораторных условиях и сравнение показателей качества полученного продукта и раствора Na188ReO4, получаемого из генератора с автоматическим модулем концентрирования NEPTIS-TH (IRE, Бельгия).
Материалы и методы. В качестве объектов исследования использовались элюаты отечественных генераторов «ГРЕН-1», и материалы, применяющиеся в производстве и контроле качества этих генераторов, а также генератора производства Национального института радиоэлементов (IRE, Бельгия) с автоматическим модулем концентрирования NEPTIS-TH. Для контроля качества растворов натрия перрената, 188Re применялись следующие методы: радиометрия, тонкослойная хроматография, потенциометрия, потенциометрическое титрование, атомно-абсорбционная спектроскопия.
Результаты и обсуждение. Проведено исследование эффективности концентрирования элюата из генератора «ГРЕН-1» с использованием картриджей, заполненных катионитом Dowex® 50WX8 (100–200 меш) (Sigma-Aldrich, США, кат. № 217506) и Al2O3 кисл. с рН 4 (100–200 меш), и генератора IRE с использованием автоматического модуля NEPTIS-TH. Выход по рению-188 после концентрирования составил 75–85 %. В результате процесса концентрирования не происходит пропорционального увеличения содержания химических примесей, и удается получить более чистые растворы по содержанию таких металлов как Fe, Zn, Cu и других. Установлено, что при рутинном использовании генераторов значение объемной активности раствора натрия перрената, 188Re, полученного в результате концентрирования, не должно превышать 7,4–8,0 ГБк/мл.
Заключение. Проведенные исследования показали, что задача концентрирования растворов натрия перрената, 188Re с высокой объемной активностью надлежащего качества для приготовления радиофармацевтических лекарственных препаратов для радионуклидной терапии может быть решена с использованием вполне доступных материалов, а именно последовательности картриджей. Применение автоматического модуля более предпочтительно, чем использование ручной сборки последовательности картриджей, исходя из гарантированного обеспечения качества получаемого раствора натрия перрената, 188Re и снижения дозовой нагрузки на персонал. Однако проведенные исследования показали, что испытанный модуль концентрирования несовместим с отечественным генератором, поэтому предложенная для исследования система не была зарегистрирована в России. Результаты, полученные в настоящей работе, будут использованы для организации промышленного выпуска отечественных модуля и кассет в комплекте с генератором «ГРЕН-1».

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1362
Концентрирование рения-188 для синтеза радиофармацевтических препаратов на его основе | Малышева | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Introduction. For the last decade, nanotechnology has been studied extensively in the pharmaceutical field. Among all the nanotechnology formulation areas, nanostructured lipid carrier is enormously researched by formulation scientists as it is one of the focused areas of lipid carrier for the effective formulation.
Materials and methods. The nanostructured lipid carrier (NLC) consists of solid lipid, liquid lipid & surfactant for fabrication of formulation. Methods such as high energy methods, low energy methods and organic solvent-based methods are used for the preparation of NLC. As per literature study the High pressure homogenization is the most efficient method for fabrication of formulation.
Results and discussion. This carrier system has significant advantages such as high drug entrapment, improved bioavailability, stability during storage, and targeting the site with a better-controlled release making it a prominent area for the formulator to emphasize on it. Although many drugs are formulated with a nanostructured lipid carrier, it is a concern for researchers to find out the effectiveness of formulation by studying the process parameter and safety.
Conclusion. The present review was focused to study the impact of various parameters such as Lipid, surfactant, homogenization rate, preservative, Crystallinity, and surface charge on the formulation. The study also extended towards toxicity and biocompatibility, topical targeting & cancer treatment of the Nanostructured lipid carrier.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1363
Impact of Parameter on Nanostructured Lipid Carrier Formulation and Approach of the Carrier for Cancer Treatment: a Brief Study | Sahoo | Разработка и регистрация лекарственных средств

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1367
Разработка состава и технологии получения твердой дисперсной системы методом экструзии горячего расплава для повышения биодоступности действующего вещества | Гусев | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Растворимость активного фармацевтического ингредиента играет ключевую роль в усвоении лекарств. Экструзия горячего расплава – это периодический или непрерывный процесс, который позволяет создавать твердые дисперсные системы на основе различных носителей с целью повышения растворимости и биодоступности действующих веществ. Создание эффективных и безопасных обезболивающих средств является одной из актуальнейших задач органической и медицинской химии. В работе использован инновационный анальгетик неопиоидного типа действия с очень низкой токсичностью и низкой дозировкой, но практически не растворимый в воде. С целью повышения биодоступности было предложено получить твердую дисперсию методом экструзии горячего расплава.
Цель. Разработка технологии экструзии горячего расплава для получения твердой дисперсной системы действующего вещества PAV-0056 и полимера носителя Plasdone™ S-630 с целью повышения растворимости.
Материалы и методы. PAV-0056 – метил-2-(7-нитро-2-оксо-5-фенил-3-пропокси-2,3-дигидро-1H-бензо[e][1,4]диазепин-1-ил)ацетат (АО «Органика», Россия); Plasdone™ S-630 (Boai NKY Pharmaceuticals Ltd., Китай); ПЭГ-1500 (Clariant, Швейцария); ацетонитрил для хроматографии (Thermo Fisher Scientific, Германия). Экструдаты получали на двухшнековом лабораторном экструдере с сонаправленным вращением шнеков HAAKE™ MiniCTW (Thermo Fisher Scientific, Германия). Экструдаты исследовали методом оптической микроскопии, методом дифференциальной сканирующей калориметрии, определяли время стабильности водного раствора. Количественное содержание действующего вещества и родственных примесей в 2,5 % твердой дисперсии PAV-0056 определяли методом ВЭЖХ-УФ.
Результаты и обсуждение. Установлены условия проведения процесса экструзии горячего расплава для смеси 2,5 % PAV-0056 и Plasdone™ S-630. Исследована стабильность раствора экструдата в воде, определено содержание действующего вещества и примесей в экструдатах. На основе бинарной смеси разработан состав, содержащий 10 % ПЭГ-1500, выбраны оптимальные условия проведения процесса экструзии для получения твердой дисперсной системы, удовлетворяющей требованиям нормативной документации по содержанию действующего вещества и примесей.
Заключение. Бинарная смесь оказалась непригодна для создания ТДС методом экструзии горячего расплава из-за значительного накопления примесей в процессе экструзии. За счет добавления ПЭГ-1500 в состав композиции удалось значительно понизить рабочую температуру процесса, уменьшить содержание примесей в экструдате и сохранить удовлетворительную стабильность раствора PAV-0056 в воде.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1368
Разработка силиконовых форм, полученных с применением аддитивных технологий, для отливки ректальных суппозиториев | Гусев | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. В современной практике суппозитории изготавливают методами ручного формования или выливания. Трехмерная печать позволяет преодолеть недостатки традиционных способов изготовления суппозиториев и отсутствие персонализации. Этот подход позволяет изготавливать суппозитории, содержащие действующие вещества, без специальных форм или другой физической поддержки, но представленные на данный момент разработки имеют ряд ограничений и требуют значительного времени на печать одного суппозитория. В данной работе предлагается метод, использующий трехмерное моделирование и печать, который позволит получать персонализированные суппозитории методом выливания.
Цель. Разработка силиконовых форм для получения суппозиториев различного размера и формы методом выливания из гидрофильных, липофильных и дифильных основ.
Материалы и методы. Суппозиторные основы: масло какао (Luker, Колумбия), полиэтиленгликоль (ПЭГ) 1500 (Merck KGaA, Германия), ПЭГ-400 (Merck KGaA, Германия), Витепсол Н-15 (ООО ТД «ХИММЕД», Россия); действующее вещество: парацетамол (Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co. Ltd., Китай); филаменты для 3D-печати: полиэтилентерефталат (PET-G натуральный, ООО «ПринтПродакт», Россия); силикон двухкомпонентный платиновый, твердость Шор 30А (Китай); растворители: ацетонитрил HPLC grade (Merck KGaA, Германия). Проектирование суппозиториев, форм для отливки и мастер-форм проводили в системе автоматизированного проектирование КОМПАС-3D версии 17.1. Мастер-формы печатали на 3D-принтерах Picaso PRO 250 (PICASO 3D, Россия), Picaso X Pro (PICASO 3D, Россия). Мастер-формы заполняли смесью двухкомпонентного силикона для получения сегментов форм. Суппозитории получали методом выливания в изготовленные формы, определяли их среднюю массу и стандартное отклонение. Определение парацетамола в суппозиториях проводили методом УФ-спектрофотометрии на спектрофотометре UV-1240 mini (Shimadzu, Япония). Силиконовые формы очищали с помощью замачивания и отмывки в горячей воде с применением поверхностно-активных веществ.
Результаты и обсуждение. Модельной формой суппозиториев была выбрана торпедовидная форма. Для выбранной формы было спроектировано три объема суппозиториев: 3,32 мл; 1,5 мл и 0,25 мл. Для всех объемов были спроектированы и изготовлены силиконовые формы. Отлитые суппозитории были исследованы на соответствие нормативной документации на лекарственную форму, была оценена средняя масса и однородность массы. Были изготовлены суппозитории, содержащие действующее вещество – парацетамол. Разработана методика очистки полученных силиконовых форм.
Заключение. Разработанные силиконовые формы позволяют получать суппозитории, соответствующие нормативной документации на лекарственную форму. Силиконовые формы обладают рядом значительных преимуществ по сравнению с аналогами из металла или полимерных материалов.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1369
Разработка состава и технологии шипучих таблеток с биологически активным комплексом аронии черноплодной ( Aronia melanocarpa (Michx.) Elliott) плодов | Пивоварова | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. Актуальность использования растительного сырья в производстве лекарственных препаратов обусловлена разнообразием комплексов биологически активных веществ, входящих в их состав. Данные препараты обладают широким спектром терапевтических эффектов, и в связи с этим в настоящее время активно изучаются свойства и составы различного растительного сырья. Арония черноплодная (рябина черноплодная) на протяжении многих лет являлась объектом изучения ученых для выявления различных лечебных свойств, и в 2015 году ее свежие и сухие плоды представлены в качестве лекарственного растительного сырья в Государственной Фармакопее Российской Федерации XIV издания. Благодаря разнообразию комплексов биологически активных веществ, входящих в состав плодов аронии черноплодной, она применяется в различных сферах деятельности (пищевой и фармацевтической промышленности). Поэтому представляет интерес разработка состава и технологии шипучих таблеток, содержащих комплекс биологически активных веществ и обладающих следующими преимуществами: быстрое высвобождение активных ингредиентов, высокая скорость усвоения БАВ, удобство применения и приятный вкус.
Цель. Разработка состава и технологии шипучих таблеток с биологически активным комплексом из аронии черноплодной сухих плодов.
Материалы и методы. Извлечения, обогащенные антоцианами, получали из аронии черноплодной сухих плодов. В качестве вспомогательных веществ в технологии шипучих таблеток использовали: натрий углекислый кислый, винную кислоту, лактозу моногидрат, повидон (Plasdone™ K-29/32), полиэтиленгликоль-6000 и аспартам. В лабораторных условиях гранулят (кислотный и основной) получали методом продавливания влажных масс, где в качестве увлажнителя использовали извлечение (гранулят 1) и этиловый спирт 96 % (гранулят 2). Числовые показатели лекарственного растительного сырья (ЛРС), технологические свойства гранулята и массы для таблетирования, а также показатели качества шипучих таблеток определяли по методикам, описанным в ГФ РФ XIV.
Результаты и обсуждение. Определены числовые показатели аронии черноплодной сухих плодов (измельченность сырья и содержание посторонних примесей, общая зола в растительном сырье и зола, нерастворимая в хлористоводородной кислоте, содержание экстрактивных веществ) и подтверждена доброкачественность сырья, используемого на последующих этапах разработки лекарственного средства. Наработано извлечение, обогащенное антоцианами. Разработан состав и технология шипучих таблеток с раздельным гранулированием кислотных и основных компонентов. В качестве увлажнителей использовали извлечение и этиловый спирт 96 %, для улучшения вкусовых характеристик – аспартам. Предложен проект спецификации показателей качества шипучих таблеток на основе обогащенного извлечения.
Заключение. В ходе исследовательской работы определены числовые показатели лекарственного растительного сырья и подтверждено его качество, что позволило использовать его для дальнейшего получения извлечений. Выбраны условия экстрагирования, получены извлечения. Подобраны вспомогательные вещества, разработан состав и технология шипучих таблеток на основе извлечения из аронии черноплодной сухих плодов, предложен проект спецификации на шипучие таблетки в соответствии с требованиями ГФ РФ XIV.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1370
Разработка состава и технологии орально диспергируемых таблеток на основе этилтиобензимидазола фумарата | Касымов | Разработка и регистрация лекарственных средств

АННОТАЦИЯ
Введение. В статье представлены результаты разработки состава и технологии орально диспергируемых таблеток (ОДТ) этилтиобензимидазола фумарата (ЭТБИФ) – нового актопротекторного и адаптогенного средства.
Цель. Разработка и обоснование состава и технологии орально диспергируемых таблеток на основе этилтиобензимидазола фумарата.
Материалы и методы. Изучение технологических свойств образцов таблеток проводили по методикам Государственной Фармакопеи XIV издания с помощью таблетпресса ПГР-10 (ООО «ЛабТулс», Россия), тестера твердости таблеток TBH 125 TDP (ERWEKA GmbH, Германия), тестера распадаемости таблеток ZT 322 m (ERWEKA GmbH, Германия), тестера истираемости TAR 220 (ERWEKA GmbH, Германия).
Результаты и обсуждение. В результате исследования был разработан и обоснован состав орально диспергируемых таблеток на основе новой субстанции – этилтиобензимидазола фумарата. В качестве обоснования приводятся данные анализа технологических свойств субстанции и вспомогательных веществ, результаты многофакторного эксперимента, спланированного с использованием программы Minitab 17, а также данные о прочностных характеристиках полученных таблеток и зависимости времени распадаемости таблеток и их прочностных характеристик от давления прессования.
Заключение. На основании результатов исследования предложен оптимальный состав орально диспергируемых таблеток на основе этилтиобензимидазола фумарата.